終於短暫解脫了,開始繼續更新暫時中斷的blog
(不過與其說是blog,倒像是用來自high的日記本XD)
諷刺的是,自己所學的用在網路上比用在工作上多很多
沒辦法,誤上賊船(雙手攤無奈貌)
至於那個藥師版,又消失了,不曉得何時才會重出江湖
有更多的時間可以念點書,看能不能拼一兩個考試XD。
這個藥FDA上個月底通過,拖到現在才開始玩
不管了,開始吧XD
另外兩個專欄(如果我的程度寫出來算是專欄的話XD)
開始在準備了,慢慢寫中。
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藥名:Dasatinib(Sprycel,Bristol-Myers Squibb)
劑型和劑量:20mg / tab,50mg / tab,70mg / tab(膜衣錠)
藥理分類:Anti-cancer drugs
懷孕分級:D
機轉概述:抑制tyrosine multiple kinase而防止白血球不正常增生
適應症:慢性骨髓性白血病(適用於對Imatnib有抗藥性的病患)。
或對之前療法無法忍受,或有抗藥性Philadelphia chromosome-positive
acute lymphoblastic leukemia(Ph)之患者。
副作用:體液滯留,腸胃道症狀(如腹瀉,腹部疼痛,出血,噁心,嘔吐)
發燒(和所引起的nutropenia),胸膜滲液,肺炎,呼吸困難,血小板減少,貧血,心衰竭
常用劑量
一,初始劑量:一天兩次,一次70mg(with or without meals)
二,劑量調整:
①:若和CYP3A4 inhibitors併用,可調高劑量。
若和CYP3A4 inducers或St. john's wort併用,則需調降劑量。
②:建議最高劑量,於CMT時為90mg b.i.d,於CMT+Ph+All為100mg b.i.d
③:若有副作用產生的劑量調整(於Neutropenia和Thrombocytopenia情況下)
(ANC:Absolute Netrophil count,起始劑量:70mg / b.i.d)
化學結構式:N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-
methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazolecarboxamide, monohydrate
如下圖所示:
禁忌:建議18歲以下,哺乳,懷孕或準備懷孕者,乳糖不耐症患者(內含有lactose)
心臟或肝臟功能有問題者
藥物交互作用:
一,增加其血中濃度:CYP3A4 inhibitors(如Ketoconazole,Itraconazole,
Ritonavir,Atazanavir,Erythromycin,Clarithromycin,Indinavir,
Nefazodone,Nelfinavir,Saquinavir,Telithromycin等)
二,減少其血中濃度:CYP3A4 inducers(如Dexamethasone,Phenytoin,
Carbamazepine,Rifampicin,Phenobarbital等),
St. John's wort(聖約翰草,貫葉連翹)
三,Antacid:會降低其Cmax和AUC,所以間隔最少需兩個小時以上。
四,H2-Blockers和Proton-pump inhibitors:會降低其效用,不建議併用。
(如Esomeprazole,Pantoprazole,Rabeprazole,Omeprazole,Ranitidine,Famotidine等)
五,CYP3A4 substrates:Dasatinib會改變其血中濃度。
(如Alfentanil,Astemizole,Terfenadine,Cisapride,Cyclosporine,Fentanyl,
Pimozide,Quinidine,Sirolimus,Tacrolimus,Ergotamine, Dihydroergotamine)
六,抗凝血劑,抗血小板劑:會增加其出血副作用的發生機率,如Warfarin,Aspirin等。
注意事項
一,此藥可能會隨乳汁或精液排出,所以需小心。
二,藥錠禁止撥半或磨粉。若不慎碎裂,需戴化療調劑手套處理。
ADME:
一,吸收:到達最高血中濃度在0.5~6小時之間。半衰期約在3~5hours。
二,分佈:分佈濃度約在100~500ng/ml,protein binding rate(in vitro)約在93~96%。
三,代謝:經由肝臟的CYP3A4,Flavin-containing monooxygenase,或uridine diphosphate
glucuronosyltransferase代謝,是屬於弱時間依賴性CYP3A4抑制劑。
四,排泄:約有85%經糞便代謝,少部分經尿液代謝。
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介紹完畢