剛盤點完,拖著疲憊的身體回到家

(鐵板沙朗牛排便當好好吃唷>\\\<)

唉!真搞不懂,為什麼會這樣

最近心情非常不好,很少脾氣這麼暴躁了

真糟糕!好像回到最初的那個充滿攻擊性的自己

還是打篇文章轉換一下自己的心情好了。

開始好久不見的藥物介紹XD。

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藥名:Vorinostat(Zolinza,Merck)

劑型和劑量:100MG /CAP, 白色不透明膠囊,上有黑色"568"字體

藥理分類:Anti-tumor drugs

懷孕分級:D

機轉概述:此藥可以抑制histone deacetylase中HDAC1,HDAC2,HDAC3

     (Class I),HDAC6(Class II)的作用,使包括組織蛋白和轉

     錄因子蛋白質中的lysine resisdue被deacetylation,使一些癌細

     胞中的HDACs因為異常增生而造成core nucleosomal histone

     hypoacetylation。組織蛋白的hypoacetylation和基因轉錄的抑制

     及染色質的凝結有關,抑制HDAC活性會使得組織蛋白lysine 

     residue之acetyl group的堆積而導致染色質的結構打開和影響

     轉錄的動作,在體外試驗中,Vorinostat會造成acetylated

     histone的堆積而阻斷cell cycle和造成transformed cells的

     apoptosis,但目前的抗腫瘤機制還未完全明瞭。

適應症:治療晚期,反覆復發,或其他藥物治療成效不彰的皮膚淋巴癌

副作用:(1)胃腸症狀腹瀉--如腹瀉(約52%)噁心(約40%)嘔吐

        (15%)便秘(15%)食慾減退(13%)

    (2)疲倦(52%)寒顫(16%)口乾(16%)禿頭(16%)

        肌肉痙攣(19%)

    (3)嚴重的有:脫水,深層靜脈栓塞,肺栓塞,貧血等

常用劑量,1:400mg (4cap) / day,隨餐服用

     2:病患若無法忍受,劑量可以調整至300mg (3cap) / day 

       至300mg / day ,一週連續其中五天

化學結構式:



禁忌:對此藥及其中所含任何成分過敏者禁用

注意事項:

 (一):不可打開膠囊服用。

 (二):目前無相關資料可證明Vorinostat是否會隨著乳汁分泌,所以正在

     授乳之婦女目前請不要使用。

 (三):目前兒童用藥的安全性資料未被建立,所以目前請不要使用。

 (四):hyperglycemia的病患需監控血糖值。

 (五):目前對腎功能不全和肝功能不全的病患,使用此藥還無法評估

     所以需小心使用。

藥物交互作用:

 (一)Warfarin:Vorinostat會延長病患的前凝血酵素時間(Prothrombin

         time,PT)和國際標準凝血時間比值(International

         normalized ratio,INR),所以若和抗凝血劑併用,須

         小心監測其病患的PT和INR。

 (二)其他HDACs inhibotors:和其他HDACs inhibotors(如Vaproic

                acid)併用時,因為會體內血小板的量

                會減少,所以併用時須密切監測體內血

                小板數目。

ADME:

 吸收:在服用單一正常劑量下(400mg q.d,with a high-fat meal)其血

    中最高濃度為1.2±0.62μM,其到達時間為4小時。若為空腹,則

    其到達血中濃度的時間縮短制約1.5小時。

    若是在stady state下,其血中最高濃度約1.2μM,到達時間約為4小時。

 分佈: Vorinostat於血中濃度範圍在0.5~50μg/ml時,對於人類的protein

    binding rate約71%。

 代謝:其主要代謝路徑是β-oxidation,包括glucuronidation和hydrolysis

    ,而主要代謝物為非活性的O-glucuronide vorinostat和4-anilino-

    4-oxybutanoic acid 。

 排泄:主要是經由尿液排泄,但原型比例不到1%,而O-glucuronide

    vorinostat約佔11%~21%,4-anilino-4-oxybutanoic acid約佔

    28%~54%,另外平均排泄半衰期原型和O-glucuronide vorinostat

    約2小時,4-anilino-4-oxybutanoic acid約11小時。

健保部分:因國內尚未通過,故健保目前不給付。

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啞巴的小小天堂

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