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最近發生了很多事 ,所以一堆文章都打到一半 

但是還是邊打舊的文章,一邊開新的文章 

另外鎖了一些文章,所以各位看到的文章數銳減 

也沒辦法天天更新,等這段時間過去之後

看能不能回復天天更新的狀態

ok,讓我們看看今天要介紹的藥品吧

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藥名:Entecavir(Baraclude,Bristor-Myers Squibb)

劑型和劑量:膜衣錠--0.5mg / tab,1mg / tab

      口服液--0.05mg /ml

藥理分類:抗病毒劑(Anti-virus agents)

懷孕分級:C

機轉概述:為guanosine neucleoside analogue,在體內會轉化成entecavir triphosphate的

     active metabolite,而阻斷HBV polymerase以下三點功能。

     (1) base priming

     (2) reverse transcription of the negative strand from the pregenomic

       messenger RNA

     (3) synthesis of the positive strand of HBV DNA.

適應症:用於16歲以上之慢性B型肝炎病毒感染之患者。

副作用:胃腸道部分--腹瀉,消化不良,噁心,嘔吐

    一般--疲勞(常見)。

    神經系統部分--頭痛(最常見),暈眩,困倦。

    精神分面--失眠。

常用劑量:1,16歲以上之慢性B型肝炎患者--0.5mg (10ml)/day

     2,罹患慢性B型肝炎且曾經使用lamivudine或已知有lamivudine risistance之病患

        --1mg(20ml)/day

     3,服藥需空腹服用(餐前或餐後兩小時以上)

     4,腎功能損傷者,調整劑量如下:

Creatinine clearance(ml / min)

Usual dose(0.5mg/day)

Lamivudine-Refractory (1mg/day)

50

0.5mg/day

1mg/day

30Cr/Cl<50

0.25mg/day

0.5mg/day

10Cr/Cl<30

0.15mg/day

0.3mg/day

<10 or after hemodialysis or CAPD

0.05mg/day

0.1mg/day

化學結構式:


禁忌:對此藥及其中所含任何成分過敏者禁用

注意事項:1,腎功能不全者(Cr/Cl<50 ml/min)需調整劑量(含年長者)

     2,若有併用會影響腎臟功能的免疫抑制劑(如ciclosporin或tacrolimus)

        需小心監測腎功能。

     3,目前無16歲以下病患之使用報告,所以16歲以下請勿使用。

     4,哺乳患者請勿使用,有動物實驗顯示會隨者乳汁分泌。

藥物交互作用:1,會競爭型抑制排泄,而造成相互血中濃度提高的藥品如下

          lamivudine, adefovir dipivoxil, or tenofovir disoproxil fumarate

       2,影響腎臟功能的免疫抑制劑(如ciclosporin或tacrolimus)

          ,會造成其血中濃度提高。

ADME:

 吸收:1,到達最大血中濃度所需時間:0.5~1.5hr。

    2,到達steady state所需時間:4~6 days。

    3,食物會影響其吸收,降低血中最高濃度44~46%,降低其AUC約18%~20%

       所以需空腹服用(飯前或飯後兩小時以上)。

    4,其錠劑和口服液劑型之生體可用率幾乎相等,所以兩種劑型可相互交替使用。

 分佈:其protein binding rate in vitro 約13%

 代謝:主要活性代謝產物為triphosphate,其餘副代謝物有gluclonide和sulfate conjugates

 排泄:最終排泄半衰期約128~149hrs,其在steady state約有62~73%經由尿液排出。

健保部分:目前尚未給付。

 

 

 


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