終於短暫解脫了,開始繼續更新暫時中斷的blog

(不過與其說是blog,倒像是用來自high的日記本XD)

諷刺的是,自己所學的用在網路上比用在工作上多很多

沒辦法,誤上賊船(雙手攤無奈貌)

至於那個藥師版,又消失了,不曉得何時才會重出江湖

有更多的時間可以念點書,看能不能拼一兩個考試XD。

這個藥FDA上個月底通過,拖到現在才開始玩

不管了,開始吧XD

另外兩個專欄(如果我的程度寫出來算是專欄的話XD)

開始在準備了,慢慢寫中。

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藥名:Dasatinib(Sprycel,Bristol-Myers Squibb)

劑型和劑量:20mg / tab,50mg / tab,70mg / tab(膜衣錠)

藥理分類:Anti-cancer drugs

懷孕分級:D

機轉概述:抑制tyrosine multiple kinase而防止白血球不正常增生

適應症:慢性骨髓性白血病(適用於對Imatnib有抗藥性的病患)。

    或對之前療法無法忍受,或有抗藥性Philadelphia chromosome-positive 

    acute lymphoblastic leukemia(Ph)之患者。

副作用:體液滯留,腸胃道症狀(如腹瀉,腹部疼痛,出血,噁心,嘔吐)

    發燒(和所引起的nutropenia),胸膜滲液,肺炎,呼吸困難,血小板減少,貧血,心衰竭

常用劑量

  一,初始劑量:一天兩次,一次70mg(with or without meals)

  二,劑量調整:

     ①:若和CYP3A4 inhibitors併用,可調高劑量。

       若和CYP3A4 inducers或St. john's wort併用,則需調降劑量。

     ②:建議最高劑量,於CMT時為90mg b.i.d,於CMT+Ph+All為100mg b.i.d

     ③:若有副作用產生的劑量調整(於Neutropenia和Thrombocytopenia情況下)

       (ANC:Absolute Netrophil count,起始劑量:70mg / b.i.d)



化學結構式:N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-

      methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazolecarboxamide, monohydrate

      如下圖所示:

禁忌:建議18歲以下,哺乳,懷孕或準備懷孕者,乳糖不耐症患者(內含有lactose)

   心臟或肝臟功能有問題者

藥物交互作用:

 一,增加其血中濃度:CYP3A4 inhibitors(如Ketoconazole,Itraconazole,

    Ritonavir,Atazanavir,Erythromycin,Clarithromycin,Indinavir,

    Nefazodone,Nelfinavir,Saquinavir,Telithromycin等)

 二,減少其血中濃度:CYP3A4 inducers(如Dexamethasone,Phenytoin,

    Carbamazepine,Rifampicin,Phenobarbital等),

    St. John's wort(聖約翰草,貫葉連翹)

 三,Antacid:會降低其Cmax和AUC,所以間隔最少需兩個小時以上。

 四,H2-Blockers和Proton-pump inhibitors:會降低其效用,不建議併用。

   (如Esomeprazole,Pantoprazole,Rabeprazole,Omeprazole,Ranitidine,Famotidine等)

 五,CYP3A4 substrates:Dasatinib會改變其血中濃度。

   (如Alfentanil,Astemizole,Terfenadine,Cisapride,Cyclosporine,Fentanyl,

   Pimozide,Quinidine,Sirolimus,Tacrolimus,Ergotamine, Dihydroergotamine)

 六,抗凝血劑,抗血小板劑:會增加其出血副作用的發生機率,如Warfarin,Aspirin等。

注意事項

   一,此藥可能會隨乳汁或精液排出,所以需小心。

   二,藥錠禁止撥半或磨粉。若不慎碎裂,需戴化療調劑手套處理。

ADME:

 一,吸收:到達最高血中濃度在0.5~6小時之間。半衰期約在3~5hours。

 二,分佈:分佈濃度約在100~500ng/ml,protein binding rate(in vitro)約在93~96%。

 三,代謝:經由肝臟的CYP3A4,Flavin-containing monooxygenase,或uridine diphosphate

   glucuronosyltransferase代謝,是屬於弱時間依賴性CYP3A4抑制劑。

 四,排泄:約有85%經糞便代謝,少部分經尿液代謝。

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介紹完畢


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